化学进展

作者：陈曦, 李喆垚, 陈亚运, 陈志华, 胡艳, 刘传祥

单位：上海应用技术大学化学与环境工程学院 上海 201418

关键词：氰甲基化,C—H功能化,自由基,导向基,萘酰亚胺

基金：上海市科学技术委员会(17ZR1429900),上海市化学生物学重点实验室开放基金资助

氰基广泛存在药物活性分子中,且氰基可以很容易转化成酰胺、酯基、醛基以及伯胺等官能团,因此有机分子的氰烷基/甲基化反应得到有机和药学研究者的广泛关注。尽管已有合成策略可以选择性引入氰基,近年来最有效的方法是通过C—H键激活直接与乙腈或取代乙腈发生氰甲基/氰烷基化反应,因其具有高效的原子经济性以及可规避预官能团化等优点。因此,本文详细评述了自由基促进的氰甲基化、光化学催化直接氰甲基化、芳环或杂环脱氢偶联氰甲基化、导向基促进的氰甲基化、本课题组发展的荧光团(Fluorophore C—H)直接氰甲基化反应的研究进展。

来源：2021年第11期

《化学进展》期刊编辑部

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