化学进展

作者：龚智华, 胡莎, 金学平, 余磊, 朱园园, 古双喜

单位：1 武汉工程大学化工与制药学院 绿色化工过程教育部重点实验室 & 新型反应器与绿色化学工艺湖北省重点实验室 武汉 430205,2 武汉软件工程职业学院 武汉市药物增溶工程技术研究中心 武汉 430205,3 武汉工程大学化学与环境工程学院 武汉 430205

关键词：磷酸酯,前药,磷酸酯化,合成方法

基金：国家自然科学基金项目(21877087),国家自然科学基金项目(22074114),国家自然科学基金项目(20602164),湖北省自然科学基金项目(2020CFB623),湖北省自然科学基金项目(2021CFB556),绿色化工过程教育部重点实验室开放基金项目(GCP20200201),催化材料制备及应用湖北省重点实验室开放基金项目(202023504),新型反应器与绿色化学工艺湖北省重点实验室(武汉工程大学)开放基金项目(40201002)

磷酸酯类前药与原药相比,不仅能够提高药物靶向性、稳定性和生物利用度,减少药物毒副作用,还能掩蔽药物不适气味、提高水溶性从而改善给药途径。含羟基药物的磷酸酯化是该类药物前药设计的重要方法之一。本文根据中心磷原子的价态和化合物结构进行分类,综述了各种P(Ⅴ)四配位分子、P(Ⅲ)三配位分子和H-亚磷酸酯类化合物作为磷酸酯化试剂在磷酸酯类前药合成方法中的研究进展,并阐述了这些磷酸酯类药物的应用,最后总结了各类磷酸酯化试剂的优势与局限,并结合连续流反应技术应用案例展望了其发展趋势。

来源：2022年第9期

《化学进展》期刊编辑部

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